欢迎光临海峡两岸生物科技协会官方网站！

肠道是口服药物在体内代谢的重要场所，肠道内寄居的大量细菌对药物的生物转化起到了不可避免的作用，因 而近年来肠道菌群对中药有效成分的生物转化研究已经成为国内外学者关注的热点，作者综述了近年来肠道菌群对中药单 一有效成分以及复方成分的代谢转化研究，探索总结肠道菌群对中药有效成分代谢转化的一般规律。检索中国期刊全文数 据库、中文生物学期刊数据库、中文科技期刊全文数据库、中国生物医学数据库、万方数据库、中国中医药在线、PubMed、数据 库中肠道菌群对中药有效成分代谢转化的相关研究文献，提取文献中有效信息。在肠道菌群的作用下，苷类化合物水解后生 成苷元而发挥药理作用;生物碱类化合物易发生水解和脱水，双酯型生物碱可转化为相对应的单酯型和脂类生物碱，从而降 低毒性;内酯类化合物可能引起内酯结构断裂或脱甲基等反应。肠道菌群在中药复方的代谢中也起到证实配伍合理性以及 增效减毒的重要作用。多类中药有效成分均在肠道菌群的作用下，在体内发生了生物转化，引起结构的改变而形成新的活性 成分。肠道菌群对中药有效成分及中药复方的代谢起重要作用。

人体的肠道与外界相通，寄居着大量包括细菌在内的多 种微生物，构成了肠道的微生态系统。当人处于健康状态时， 微生态系统保持相对稳定平衡，称为正常菌群，它们是机体内 环境必要的组成部分。据报道，不同种类生物肠道菌群的构 成也不同，人肠道中约存活100 兆以上的细菌，其中专性厌氧 菌占99%以上。健康成人肠道的优势菌主要为螺菌、消化链 球菌、拟杆菌等专性厌氧菌和双歧杆菌属及乳酸杆菌属［1］。 由于肠道内菌群间存在着共生或拮抗的关系，因此能够维持 宿主的微生态平衡，与机体存在动态平衡的关系。 药物代谢是指药物在机体内经历的化学结构的变化过 程，也可称为生物转化，肝脏和消化道是生物转化的主要场 所［2］。传统中药的特色之一是以汤剂口服给药，虽然某些 中药的有效成分口服吸收的原型生物利用度不高，但是中药 方剂却表现出很好的疗效，这与肠道菌群的作用密不可分。 中药有效成分在到达吸收的靶器官之前，不可避免要与肠道 细菌接触，而且参与肝肠循环的药物，当它的代谢产物经胆 汁分泌到肠道中时，也可能被肠道的细菌代谢，所以肠道菌 群对药物的代谢转化有重要影响［3］。人体肠道内细菌种类 繁多，不同种类的细菌含不同的药物代谢酶，这些代谢酶参 与不同类型的药物代谢［4］。中药在肠道菌中的生物转化法 是利用肠道菌中特定的酶进行的，属于单酶或多酶的高密度 转。中药有效成分在特定代谢酶的作用下，才能转化 成具有药理或毒理作用的活性成分。

苷属于极性较大的物质，脂溶性小，在肠道生物 利用度较低，难以直接发挥药效作用。而苷元脱去糖基，极 性较小，脂溶性增加，故在体内吸收快，能较好的发挥药效作 用。大多苷类的中药成分均属前药形式，需要通过肠道微生 物转化代谢为苷元后方可发挥药效，且皂苷类化合物大多可 以被肠道细菌水解，如人参皂苷的肠道生物转化就很典型。 皂苷类成分是人参的主要活性成分，目前对人参皂苷类在肠 道菌群中的转化研究较多，已证实肠道中的细菌 Bacteroides JY-6，Bacteroides sp． ，Bifidobacterium sp． 和Fusobacterium sp［6］ 等能够代谢人参皂苷成分。早期研究表明，人参皂苷 Ｒg1 在 肝脏内基本不代谢，主要是在肠道中降解。陈新梅考察了人 参皂苷 Ｒg1 在人工胃液和人工肠液中的稳定性，结果表明 GＲg1 在人工胃液中2 h 内100%降解，在人工肠液中 4 h 内 相对稳定，所以 GＲg1 口服生物利用度低的原因可能是被胃 液降解及肠道酶和肠道菌群对 GＲg1 的代谢转化作用［7］。 王毅等人研究证实，人参皂苷 Ｒg1 在人体内的代谢途径为: Ｒg1→Ｒh1→原人参三醇，在大鼠体内的代谢模式为 Ｒg1 → Ｒh1 /F1→PPt， F1 与 Ｒh1 为同分异构体［8］。人参皂苷 Ｒb1 具 有抑制肿瘤的作用，陈氏等给大鼠灌胃Ｒb1 4 h 后，从大鼠粪 便中检测出 G-Ｒb1，Ｒd 和 Ｒg3 /F2，从离体培养的生物样品中 检验出 Ｒd，Ｒg3，Ｒh2，Ppd 4 种代谢产

苯丙素类化合物 苯丙素类化合物在肠道菌群的作用 下可能引起内酯结构断裂或脱甲基等反应。表 4 列出近年 来对苯丙素类化合物的生物转化研究的大致内容。 1. 5 甾类化合物 甾类化合物的结构中都具有环戊烷贬多 氢菲的甾体母核。中药蟾酥即是一类具有强心作用的甾体 化合物。杨秀伟等采用体外人肠内细菌粗酶与华蟾毒精和 羟基华蟾毒精温孵法，根据波谱学和化学数据鉴定代谢产物 的结构，并根据原形化合物和代谢产物的体外抑制人癌细胞 系( HCT-8，KB，BGC，BIU 和 HeLa) 的生长评价其抗肿瘤活 性。研究结果表明，华蟾毒精可由人肠内细菌代谢产生去乙 酰基华蟾毒精;羟基华蟾毒精可由人肠内细菌代谢产生去乙 酰基羟基华蟾毒精，原形化合物具有强抑制人癌细胞生长的 活性，而其代谢产物无活性